Cilastatina es un inhibidor competitivo y reversible de la deshidropeptidasa I renal, enzima responsable de hidrolizar imipenem. Se coformula 1:1 con este carbapenémico para aumentar su vida media plasmática y proteger túbulos renales de metabolitos tóxicos, sin actividad antibacteriana propia.
| Tipos |
Viales con imipenem 500 mg + cilastatina 500 mg, reconstituidos en 100 ml y perfundidos 30 min cada 6 h. Existe preparación IV pediátrica (25 mg/kg imipenem + 25 mg/kg cilastatina). No hay monoproducto comercial ni forma oral. |
| Síntomas |
La combinación extiende T>MIC de imipenem, logrando resolución de fiebre en 48 h en infecciones complicadas y reduciendo nefrotoxicidad a <1 %. El propio fármaco no genera síntomas clínicos atribuibles. |
| Causas |
Usado en infecciones graves por Gram-positivos, Gram-negativos y anaerobios sensibles a imipenem. Contraindicado en alergia a beta-lactámicos y epilepsia no controlada (riesgo de convulsiones con imipenem). |
| Diagnóstico |
Cultivo dirigido; medición periódica de creatinina y aclaramiento de Cr para ajustar intervalo. No existe test específico de actividad de cilastatina. |
| Tratamiento |
Dosis estándar 500/500 mg cada 6 h (máx. 4 g imipenem-cilastatina día). Ajustar si ClCr <30 ml/min prolongando intervalo a 8-12 h. Infundir siempre con filtro bacteriano. |
| Complicaciones |
Similares a imipenem: náuseas 5 %, erupción 3 %, convulsiones 1 % en enfermedad SNC. Cilastatina no agrega toxicidad adicional y protege de daño tubular observado con otros carbapenémicos. |
| Prevención | Hidratación adecuada, evitar valproato (interacción convulsivante), monitorizar Cr en ancianos y ajustar dosis. Desescalar según antibiograma para prevenir resistencia carbapenemasa. |
| Conclusión | Cilastatina es coadyuvante esencial que asegura eficacia y seguridad de imipenem, ampliando aplicación del carbapenémico en infecciones severas. Fuentes: Nordmann P Lancet 2018; Fernández-Cuenca F J Antimicrob Chemother 2022. |