La brexanolona es la denominación internacional no propietaria (DIN) de la bretxanolona, una formulación intravenosa de allopregnanolona aprobada para la depresión posparto. Como neuroesteroide endógeno, modula la neurotransmisión GABAérgica en respuesta al rápido descenso posparto de los niveles de progesterona, que se asocia con la fisiopatología de la depresión posparto en mujeres susceptibles.
| Tipos |
Disponible en solución para infusión intravenosa en viales de 100 mg/20 mL (5 mg/mL). El tratamiento completo consiste en una infusión continua de 60 horas con ajuste gradual de dosis. No existen formulaciones alternativas aprobadas actualmente. |
| Síntomas |
En ensayos clínicos, demostró reducción significativa de los síntomas depresivos medidos por la escala HAM-D a las 60 horas (diferencia media de -17.7 puntos vs -13.6 con placebo). Los efectos se mantuvieron durante 30 días post-tratamiento en el 75% de las pacientes. |
| Causas |
Indicada para el tratamiento de la depresión posparto moderada a grave en mujeres adultas, particularmente en casos con inicio rápido de síntomas o que no han respondido adecuadamente a antidepresivos convencionales. Su mecanismo de acción único la distingue de otros antidepresivos disponibles. |
| Diagnóstico |
El diagnóstico de depresión posparto requiere evaluación psiquiátrica completa que cumpla criterios DSM-5 para episodio depresivo mayor, con inicio durante el embarazo o dentro de los primeros 30 días posparto. La indicación de brexanolona excluye otros trastornos psiquiátricos primarios. |
| Tratamiento |
Regimen de dosificación: iniciar a 30 μg/kg/hora durante 4 horas, aumentar a 60 μg/kg/hora por 20 horas, luego 90 μg/kg/hora por 28 horas (reducir a 60 μg/kg/hora si no se tolera), y finalmente disminuir gradualmente en las últimas 8 horas. Administración exclusiva en entorno médico con monitorización continua. |
| Complicaciones |
Los eventos adversos más frecuentes incluyen somnolencia (35%), sequedad bucal (20%), pérdida de conciencia (5%) e hipotensión (3%). Puede causar reacciones en el sitio de infusión. Contraindicada en hipersensibilidad a componentes o insuficiencia hepática grave. |
| Prevención | Monitorización estrecha de nivel de conciencia y función cardiorrespiratoria durante toda la infusión. Evaluar riesgo de caídas por sedación/hipotensión. Educar sobre abstinencia de conducir hasta 36 horas post-tratamiento. Considerar riesgo-beneficio en lactancia. |
| Conclusión | La brexanolona (bretxanolona) marca un hito en el tratamiento de la depresión posparto al ofrecer un enfoque farmacológico dirigido a la fisiopatología neuroendocrina única de este trastorno. A pesar de las limitaciones logísticas de su administración, representa una alternativa crucial para pacientes con enfermedad grave que requieren respuesta rápida. Fuentes: Deligiannidis KM et al. JAMA Psychiatry 2021;78(9):951-959 | FDA Approval Package for Zulresso 2019 |