Cevimeline

Cevimeline se comercializa en cápsulas de 30 mg para administración oral, generalmente tres veces al día con las comidas principales. No existen formulaciones parenterales ni de liberación prolongada. La biodisponibilidad oral es aproximadamente del 70%, con concentraciones plasmáticas máximas alcanzadas en 1.5-2 horas. La unión a proteínas plasmáticas es menor al 20%, lo que reduce riesgo de interacciones por desplazamiento. No se recomienda triturar las cápsulas debido al potencial irritante de su contenido sobre mucosas.

En pacientes con síndrome de Sjögren, Cevimeline mejora significativamente la sequedad bucal (xerostomía) y ocular (queratoconjuntivitis sicca), reduciendo la necesidad de sustitutos salivares y lágrimas artificiales. Los pacientes refieren mayor comodidad al hablar, masticar y tragar, así como disminución de la sensación de arenilla ocular. El efecto sobre la producción salivar comienza en 20-30 minutos, alcanza su pico a las 1-2 horas y dura 3-5 horas por dosis. En xerostomía por radiación, también mejora la mucositis y la capacidad para percibir sabores.

Este fármaco está indicado específicamente para el manejo de la xerostomía en síndrome de Sjögren primario o secundario, así como en xerostomía causada por radioterapia de cabeza y cuello. Su uso off-label incluye el tratamiento de la boca seca por antidepresivos, antipsicóticos u otros fármacos anticolinérgicos cuando las medidas no farmacológicas son insuficientes. También se ha explorado en fibrosis quística para mejorar la viscosidad de las secreciones bronquiales.

El diagnóstico de síndrome de Sjögren requiere cumplir criterios clínicos (sequedad ocular/bucal persistente ≥3 meses) más pruebas objetivas como test de Schirmer (<5 mm en 5 minutos), Rosa de Bengala o biopsia de glándulas salivales menores. En xerostomía post-radiación, la historia de radioterapia es suficiente. Antes de iniciar Cevimeline debe descartarse glaucoma de ángulo estrecho (contraindicación absoluta) y evaluarse riesgo cardiovascular. No se requieren pruebas de laboratorio rutinarias para monitorización.

La dosis estándar es 30 mg tres veces al día con las comidas principales. Puede ajustarse a 15-30 mg según respuesta y tolerabilidad. En ancianos o pacientes con hepatopatía iniciar con 15 mg tres veces al día. La mejoría sintomática suele notarse en la primera semana, con efecto máximo a las 4-6 semanas. No se recomienda superar 90 mg/día por riesgo de efectos adversos. En insuficiencia renal grave (CrCl <30 ml/min) reducir frecuencia a dos veces al día. La administración con alimentos reduce náuseas pero no afecta significativamente la absorción.

Los efectos adversos más frecuentes (≥10%) incluyen sudoración excesiva, náuseas, rinorrea, diarrea y aumento de la micción. Menos comunes son visión borrosa, dolor abdominal, rubor facial y taquicardia sinusal. Puede exacerbar síntomas de asma bronquial o EPOC por efecto broncoconstrictor. En menos del 1% de casos puede precipitar crisis convulsivas en pacientes con epilepsia mal controlada. La sudoración profusa puede llevar a deshidratación en ancianos o climas cálidos.

Contraindicado en glaucoma de ángulo estrecho no tratado, iritis aguda y asma severa. Usar con precaución en enfermedad pulmonar obstructiva, cardiopatía isquémica, colelitiasis o litiasis renal. Monitorizar síntomas de sobreestimulación colinérgica (náuseas persistentes, diaforesis). Evitar en embarazo (categoría C) y lactancia. Educar sobre hidratación adecuada y cuidado ocular (el aumento de lagrimeo no sustituye lágrimas artificiales en queratoconjuntivitis severa).