Cilengitide es un pentapéptido cíclico que antagoniza integrinas αvβ3 y αvβ5, inhibiendo adhesión tumoral y angiogénesis. Investigado en glioblastoma recidivante y tumores sólidos con sobreexpresión de integrinas, mostró señales de actividad biológica aunque sin beneficio supervivencia en fase III.
| Tipos |
Viales 100 mg liofilizados para infusión IV de 1 h dos veces por semana a dosis 2 g en estudios. No disponible comercialmente; uso compasivo. No hay formulaciones orales dado su alto peso molecular y degradación digestiva. |
| Síntomas |
En ensayos tempranos se observó reducción de edema peritumoral y estabilidad radiológica en 30 %. Escala de Karnofsky mejoró transitoriamente y la fatiga disminuyó durante las primeras 8 semanas de tratamiento. |
| Causas |
Usado experimentalmente en glioblastoma recién diagnosticado junto con temozolomida y radioterapia, carcinoma de cabeza-cuello y melanoma metastásico. Contraindicado en sangrado activo y trombocitopenia <50 000/µl. |
| Diagnóstico |
Requiere resonancia magnética con realce integrina-PET para seleccionar pacientes. Hemograma, INR y fibrinógeno previos a cada ciclo. Monitorizar proteína C reactiva y VEGF plasmático como biomarcadores farmacodinámicos. |
| Tratamiento |
Dosis 2 g IV en 1 h los días 1 y 4 de cada semana, 8 semanas, luego re-estadificación. Discontinuar si progresión o toxicidad G3. Combinar con temozolomida estándar para sinergia antiangiogénica. |
| Complicaciones |
Hipo/hipertensión transitoria 18 %, náuseas 15 %, trombocitopenia 12 %, epistaxis 8 %, trombosis venosa profunda 3 %. Toxicidades generalmente Grado 1-2 y reversibles tras suspensión. |
| Prevención | Control tensional, profilaxis antiemética, doppler venoso seriado y evitar AINE. Suspender 24 h antes de cirugía programada por riesgo de sangrado. |
| Conclusión | Aunque cilengitide demostró seguridad y señal antiangiogénica, no mejoró supervivencia global; sin embargo sigue siendo plataforma para futuros conjugados integrina-dirigidos. Fuentes: Stupp R Lancet Oncol 2014; Reardon DA Cancer 2018. |