Buprenorfina

La buprenorfina es un agonista parcial de los receptores opioides μ y antagonista de los receptores κ, utilizada en el manejo del dolor moderado-severo y en el tratamiento de la dependencia a opioides. Su techo para depresión respiratoria y menor potencial de abuso que los agonistas completos la hacen valiosa en dolor crónico no oncológico y terapia de mantenimiento en adicción.

Tipos

1) Sublingual: tabletas de 2-8 mg para dependencia opioide, 2) Transdérmico: parches de 5-20 mcg/hora para dolor, 3) Inyectable: 0.3 mg/mL para dolor agudo, 4) Implante subdérmico: 80 mg para mantenimiento. Existen formulaciones combinadas con naloxona para disuadir el uso parenteral.

Síntomas

En dolor crónico proporciona analgesia sostenida con menor riesgo de tolerancia que agonistas completos. En dependencia opioide suprime el síndrome de abstinencia y el craving, permitiendo la rehabilitación. Tiene efecto ansiolítico y estabilizador del ánimo.

Causas

Indicada en: 1) Dolor moderado-severo que requiere opioides a largo plazo, 2) Tratamiento de mantenimiento para dependencia a heroína u otros opioides, 3) Dolor agudo en pacientes opioide-tolerantes. Su alta afinidad por receptores μ compite con otros opioides.

Diagnóstico

Para dolor: evaluar intensidad (escala EVA), funcionalidad y riesgo de abuso. Para dependencia: confirmar criterios DSM-5 y realizar pruebas de drogas en orina. Iniciar solo con abstinencia leve-moderada para evitar precipitación de síntomas.

Tratamiento

Dolor: iniciar con parche 5 mcg/h cada 7 días o tableta sublingual 0.2 mg cada 6-8 h, titulando según respuesta. Dependencia: dosis inicial 2-8 mg sublingual/día, ajustando hasta suprimir craving/abstinencia (rango usual 8-24 mg/día).

Complicaciones

Frecuentes: estreñimiento, náuseas, cefalea. Graves (raros): depresión respiratoria (especialmente con benzodiacepinas), síndrome de QT prolongado, hepatitis tóxica. La abstinencia al suspender es más leve pero prolongada que con agonistas completos.

Prevención

Evaluar riesgo de uso indebido/mal uso. Monitorizar función hepática en terapia crónica. Educar sobre interacciones peligrosas (especialmente depresores del SNC). Considerar naloxona de rescate en pacientes de alto riesgo.

Conclusión La buprenorfina representa un avance significativo en el manejo seguro del dolor crónico y la dependencia opioide. Su perfil farmacológico único ofrece analgesia efectiva con menor riesgo de abuso y sobredosis que los opioides tradicionales.

Fuentes: Volkow ND et al. *N Engl J Med* 2021;385:1395-1406. | Cheatle MD et al. *Pain Med* 2022;23:12-24.
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